Es ist bis heute nicht gelungen, eine lokalanästhetisch wirksame Substanz zu finden, die bei ausreichender Wirkstärke nur geringe bzw. keine toxischen Nebenwirkungen aufweist. Die Wirkung der Lokalanästhetika beruht auf der reversiblen Blockierung von Na+-Kanälen in den Membranen sensibler Nerven. Trotz der guten Eigenschaften der bisher auf dem Arzneimittelmarkt etablierten Lokalanästhetika ist es, besonders im Hinblick auf die Minimierung unerwünschter Wirkungen, sinnvoll, an der Entwicklung neuer Wirkstoffe weiter zu forschen. In der vorliegenden Arbeit wurden 17 neue Derivate des Lokalanästhetikums Fomocain auf ihre Eignung zur Oberflächen- und Leitungsanästhesie sowie auf ihre toxischen Wirkungen an weiblichen Wistar-Ratten getestet. Weiterhin wurde der Einfluss der galenischen Zubereitung der Muttersubstanz Fomocain auf die Wirkung und die Toxizität bestimmt. Auch sollte geklärt werden, wie die Wirksamkeit und Toxizität einiger Fomocainderivate durch die Lösungsvermittler 0,5 % Tylose und 50 % Propylenglycol (PG) beeinflusst werden.