@article{Penalver2021-03-15Strat-53507,
  year={2021},
  doi={10.1002/ange.202016113},
  title={Eine Strategie zur Ligandenselektion identifiziert chemische Sonden für die Markierung von SARS‐CoV‐2‐Proteasen},
  number={12},
  volume={133},
  issn={0044-8249},
  journal={Angewandte Chemie},
  pages={6874--6881},
  author={Penalver, Lilian and Schmid, Philipp and Szamosvari, David and Schildknecht, Stefan and Globisch, Christoph and Sawade, Kevin and Peter, Christine and Böttcher, Thomas}
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    <dc:contributor>Böttcher, Thomas</dc:contributor>
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    <dc:contributor>Globisch, Christoph</dc:contributor>
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    <dc:creator>Szamosvari, David</dc:creator>
    <dc:creator>Sawade, Kevin</dc:creator>
    <dc:creator>Schildknecht, Stefan</dc:creator>
    <dc:contributor>Szamosvari, David</dc:contributor>
    <dc:creator>Schmid, Philipp</dc:creator>
    <dc:contributor>Schmid, Philipp</dc:contributor>
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    <dc:contributor>Sawade, Kevin</dc:contributor>
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    <dc:contributor>Schildknecht, Stefan</dc:contributor>
    <dc:contributor>Penalver, Lilian</dc:contributor>
    <dc:creator>Penalver, Lilian</dc:creator>
    <dc:contributor>Peter, Christine</dc:contributor>
    <dc:creator>Böttcher, Thomas</dc:creator>
    <dcterms:abstract xml:lang="eng">Aktivitätsbasierte Sonden sind wertvolle Werkzeuge in der chemischen Biologie. Nach wie vor ist es jedoch eine Herausforderung, molekulare Sonden zu entwickeln, die spezifisch an das aktive Zentrum eines bestimmten Enzyms binden. Wir stellen hier eine Strategie zur Ligandenselektion vor, die es ermöglicht, rasch elektrophile Sonden auf ausgewählte Enzyme zuzuschneiden, und zeigen in einer Machbarkeitsstudie ihre Anwendung für die beiden Cysteinproteasen von SARS‐CoV‐2. Die resultierenden Sonden markieren spezifisch die aktiven Zentren von 3CL&lt;sup&gt;pro&lt;/sup&gt; und PL&lt;sup&gt;pro&lt;/sup&gt; mit hinreichender Selektivität sowohl in einem lebenden Zellmodell als auch vor dem Hintergrund eines nativen menschlichen Proteoms. Durch die Nutzung der Sonden als Werkzeuge für das kompetitive Screening einer Bibliothek von Naturstoffen wurden Salvianolsäurederivate als vielversprechende 3CL&lt;sup&gt;pro&lt;/sup&gt;‐Inhibitoren identifiziert. Unsere Strategie zur Ligandenselektion wird für die schnelle Entwicklung von maßgeschneiderten Sonden von großem Nutzen sein und die Entdeckung von Inhibitoren für eine Vielzahl von Zielproteinen ermöglichen, die auch über Coronavirus‐Proteasen hinausgehen.</dcterms:abstract>
    <dcterms:title>Eine Strategie zur Ligandenselektion identifiziert chemische Sonden für die Markierung von SARS‐CoV‐2‐Proteasen</dcterms:title>
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    <dc:creator>Peter, Christine</dc:creator>
    <dcterms:issued>2021-03-15</dcterms:issued>
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